曲普瑞林又名達(dá)必佳、達(dá)菲林。
制劑:注射用控釋粉劑:3.75毫克/支,注射劑:100微克/支。
用法:控釋劑每28天皮下或肌肉注射3.75毫克,每次注射需在身體不同部位進(jìn)行。100微克注射劑,常用劑量為每天500微克/次,連續(xù)7天,然后以每天100微克/次,皮下注射作為維持量。中樞性性早熟(9歲以下女孩和10歲以下男孩)給藥劑量應(yīng)依據(jù)體重而定。治療開始時在當(dāng)天、當(dāng)天注射后第14天和28天注射適當(dāng)劑量,此后每4周注射1次。若療效不佳,則每3周注射1次。體重小于20公斤的兒童給半量(1.875毫克);體重在20~30公斤的兒童給2/3劑量(2.5毫克);體重大于30公斤的兒童給全劑量(3.75毫克)。骨齡超過12歲的女孩和13歲的男孩應(yīng)停止治療。
作用:使用本藥初期,可引起短期的垂體促性腺激素分泌增高,繼而通過對垂體促性腺激素的抑制,最終抑制睪丸或卵巢的功能。用于兒童真性性早熟,女性子宮內(nèi)膜異位癥,男性前列腺癌。
用曲普瑞林治療兒童性早熟應(yīng)注意可能發(fā)生的不良反應(yīng),男性可有潮紅、陽痿及性欲減退;女性可有潮紅、小量陰道出血、陰道干涸。一般的副作用分別有過敏(發(fā)癢、皮疹、高燒、過敏癥)。罕見的副作用有輕微過敏、出血、頭痛、失眠、肝酶增高、感覺異常及視覺障礙等。此外還會伴隨著兒童陰道出血、嘔吐、惡心和過敏反應(yīng)。
對本品過敏者、前列腺切除手術(shù)后的病人禁用。兒童漸進(jìn)性腦瘤患者禁用。孕婦禁用。
生理年齡分別在9歲和10歲以下的女孩和男孩均可以開始治療。治療結(jié)束后青春期就可以發(fā)育了。大多數(shù)女孩的正常月經(jīng)平均都會在結(jié)束治療后1年左右開始。應(yīng)排除其他性早熟。在治療期間,禁止近期或同時使用含雌激素的藥物。長期使用可有多囊卵巢綜合征。應(yīng)在嚴(yán)密的醫(yī)學(xué)監(jiān)護(hù)下實(shí)施,要進(jìn)行有規(guī)律的生物、臨床及放射線檢查。